As literaturas relacionadas no país e no exterior na preparação de excipientes farmacêuticos hidroxipropilmetilcelulose (HPMC) nos últimos anos foram revisadas, analisadas e resumidas, e sua aplicação em preparações sólidas, preparações líquidas, preparações de liberação sustentada e controlada, preparações de cápsulas, gelatina. aplicações no campo de novas formulações, como formulações adesivas e bioadesivos.Devido à diferença de peso molecular relativo e viscosidade do HPMC, ele possui características e utilizações de emulsificação, adesão, espessamento, aumento de viscosidade, suspensão, gelificação e formação de filme.É amplamente utilizado em preparações farmacêuticas e desempenhará um papel maior na área de preparações.Com o estudo aprofundado de suas propriedades e o aprimoramento da tecnologia de formulação, o HPMC será mais amplamente utilizado na pesquisa de novas formas farmacêuticas e novos sistemas de administração de medicamentos, promovendo assim o desenvolvimento contínuo de formulações.
hidroxipropilmetilcelulose;preparações farmacêuticas;excipientes farmacêuticos.
Os excipientes farmacêuticos não são apenas a base material para a formação de preparações de medicamentos brutos, mas também estão relacionados à dificuldade do processo de preparação, qualidade do medicamento, estabilidade, segurança, taxa de liberação do medicamento, modo de ação, eficácia clínica e desenvolvimento de novos formas farmacêuticas e novas vias de administração.intimamente relacionado.O surgimento de novos excipientes farmacêuticos promove frequentemente a melhoria da qualidade da preparação e o desenvolvimento de novas formas farmacêuticas.A hidroxipropilmetilcelulose (HPMC) é um dos excipientes farmacêuticos mais populares no país e no exterior.Devido ao seu diferente peso molecular relativo e viscosidade, tem as funções de emulsionar, ligar, espessar, engrossar, suspender e colar.Recursos e usos como coagulação e formação de filme são amplamente utilizados na tecnologia farmacêutica.Este artigo revisa principalmente a aplicação de hidroxipropilmetilcelulose (HPMC) em formulações nos últimos anos.
1.Propriedades básicas do HPMC
Hidroxipropilmetilcelulose (HPMC), a fórmula molecular é C8H15O8-(C10 H18O6) n- C8H15O8, e a massa molecular relativa é de cerca de 86.000. Este produto é um material semissintético, que faz parte de metila e parte de éter poli-hidroxipropílico de celulose.Pode ser produzido de duas maneiras: Uma é que a metilcelulose de grau adequado é tratada com NaOH e depois reagida com óxido de propileno sob alta temperatura e alta pressão.O tempo de reação deve durar o suficiente para permitir que o metil e o hidroxipropil formem ligações éter. Está conectado ao anel anidroglicose da celulose na forma de celulose, podendo atingir o grau desejado;a outra é tratar o linter de algodão ou a fibra de polpa de madeira com soda cáustica e, em seguida, reagir sucessivamente com metano clorado e óxido de propileno e, em seguida, refiná-lo ainda mais., triturado em pó ou grânulos finos e uniformes.
A cor deste produto é branca a branca leitosa, inodora e insípida, e a forma é um pó granular ou fibroso de fácil fluidez.Este produto pode ser dissolvido em água para formar uma solução coloidal transparente a branca leitosa com uma certa viscosidade.O fenômeno de interconversão sol-gel pode ocorrer devido à mudança de temperatura da solução com determinada concentração.
Devido à diferença no conteúdo desses dois substituintes na estrutura do metoxi e do hidroxipropil, surgiram vários tipos de produtos.Em concentrações específicas, vários tipos de produtos apresentam características específicas.A viscosidade e a temperatura de gelificação térmica, portanto, possuem propriedades diferentes e podem ser utilizadas para finalidades diferentes.A Farmacopeia de vários países tem diferentes regulamentações e representações sobre o modelo: A Farmacopeia Europeia é baseada nos vários graus de diferentes viscosidades e diferentes graus de substituição dos produtos vendidos no mercado, expressos por graus mais números, e a unidade é “mPa s ”.Na Farmacopeia dos EUA, 4 dígitos são adicionados após o nome genérico para indicar o conteúdo e tipo de cada substituinte de hidroxipropilmetilcelulose, como hidroxipropilmetilcelulose 2208. Os primeiros dois dígitos representam o valor aproximado do grupo metoxi.Porcentagem, os dois últimos dígitos representam a porcentagem aproximada de hidroxipropil.
A hidroxipropilmetilcelulose da Calocan tem 3 séries, nomeadamente série E, série F e série K, cada série tem uma variedade de modelos para escolher.As séries E são usadas principalmente como revestimentos de filmes, usados para revestimento de comprimidos, núcleos fechados de comprimidos;As séries E, F são utilizadas como viscosificantes e agentes retardadores de liberação para preparações oftálmicas, agentes de suspensão, espessantes para preparações líquidas, comprimidos e ligantes de grânulos;A série K é usada principalmente como inibidores de liberação e materiais de matriz de gel hidrofílico para preparações de liberação lenta e controlada.
Os fabricantes nacionais incluem principalmente Fuzhou No. 2 Chemical Factory, Huzhou Food and Chemical Co., Ltd., Sichuan Luzhou Pharmaceutical Accessories Factory, Hubei Jinxian Chemical Factory No. ., Ltd., fábricas de produtos químicos Xi'an Huian, etc.
2.Vantagens do HPMC
O HPMC tornou-se um dos excipientes farmacêuticos mais utilizados no país e no exterior, porque o HPMC tem vantagens que outros excipientes não possuem.
2.1 Solubilidade em água fria
Solúvel em água fria abaixo de 40 ℃ ou 70% de etanol, basicamente insolúvel em água quente acima de 60 ℃, mas pode gelificar.
2.2 Quimicamente inerte
HPMC é uma espécie de éter de celulose não iônico, sua solução não possui carga iônica e não interage com sais metálicos ou compostos orgânicos iônicos, portanto outros excipientes não reagem com ele durante o processo de produção das preparações.
2.3 Estabilidade
É relativamente estável tanto para ácidos quanto para álcalis e pode ser armazenado por um longo período entre pH 3 e 11 sem alteração significativa na viscosidade.A solução aquosa de HPMC tem efeito antimofo e mantém boa estabilidade de viscosidade durante armazenamento a longo prazo.Os excipientes farmacêuticos que utilizam HPMC apresentam melhor estabilidade de qualidade do que aqueles que utilizam excipientes tradicionais (como dextrina, amido, etc.).
2.4 Ajustabilidade de Viscosidade
Diferentes derivados de viscosidade do HPMC podem ser misturados em diferentes proporções, e sua viscosidade pode ser alterada de acordo com uma determinada lei, e possui uma boa relação linear, portanto a proporção pode ser selecionada de acordo com as necessidades.
2.5 Inércia metabólica
HPMC não é absorvido ou metabolizado no corpo e não fornece calor, por isso é um excipiente de preparação farmacêutica seguro.2.6 Segurança Considera-se geralmente que o HPMC é um material não tóxico e não irritante, a dose letal média para camundongos é de 5 g·kg – 1 e a dose letal média para ratos é de 5,2 g · kg – 1 .A dose diária é inofensiva para o corpo humano.
3.Aplicação de HPMC em formulações
3.1 Como material de revestimento de filme e material formador de filme
Usando HPMC como material de comprimido revestido por película, o comprimido revestido não tem vantagens óbvias em mascarar o sabor e a aparência em comparação com os comprimidos revestidos tradicionais, como os comprimidos revestidos com açúcar, mas sim sua dureza, friabilidade, absorção de umidade e grau de desintegração., o ganho de peso do revestimento e outros indicadores de qualidade são melhores.O grau de baixa viscosidade deste produto é usado como material de revestimento de filme solúvel em água para comprimidos e pílulas, e o grau de alta viscosidade é usado como material de revestimento de filme para sistemas de solventes orgânicos, geralmente em uma concentração de 2% a 20 %.
Zhang Jixing et al.utilizou o método de superfície de efeito para otimizar a formulação de pré-mistura com HPMC como revestimento de filme.Tomando o material formador de filme HPMC, a quantidade de álcool polivinílico e plastificante polietilenoglicol como fatores de investigação, a resistência à tração e a permeabilidade do filme e a viscosidade da solução de revestimento de filme é o índice de inspeção e a relação entre a inspeção o índice e os fatores de inspeção são descritos por um modelo matemático, e o processo de formulação ideal é finalmente obtido.Seu consumo é respectivamente agente formador de filme hidroxipropilmetilcelulose (HPMCE5) 11,88 g, álcool polivinílico 24,12 g, plastificante polietilenoglicol 13,00 g, e a viscosidade da suspensão do revestimento é 20 mPa·s, a permeabilidade e a resistência à tração do filme atingiram o melhor efeito .Zhang Yuan melhorou o processo de preparação, usou HPMC como aglutinante para substituir a pasta de amido e mudou os comprimidos Jiahua para comprimidos revestidos por película para melhorar a qualidade de suas preparações, melhorar sua higroscopicidade, fácil de desbotar, comprimidos soltos, lascados e outros problemas, melhorar a estabilidade do tablet.O processo de formulação ideal foi determinado por experimentos ortogonais, ou seja, a concentração da pasta foi de 2% de HPMC em solução de etanol a 70% durante o revestimento e o tempo de agitação durante a granulação foi de 15 min.Resultados Os comprimidos revestidos por película Jiahua preparados pelo novo processo e prescrição foram muito melhorados em aparência, tempo de desintegração e dureza do núcleo do que aqueles produzidos pelo processo de prescrição original, e a taxa qualificada dos comprimidos revestidos por película foi bastante melhorada.atingiu mais de 95%.Liang Meiyi, Lu Xiaohui, etc. também usaram hidroxipropilmetilcelulose como material formador de filme para preparar o comprimido de posicionamento do cólon da pátina e o comprimido de posicionamento do cólon da matrina, respectivamente.afetar a liberação do medicamento.Huang Yunran preparou comprimidos de posicionamento de cólon de sangue de dragão e aplicou HPMC à solução de revestimento da camada inchada, e sua fração de massa foi de 5%.Pode-se observar que o HPMC pode ser amplamente utilizado no sistema de administração de medicamentos direcionado ao cólon.
A hidroxipropilmetilcelulose não é apenas um excelente material de revestimento de filme, mas também pode ser usada como material formador de filme em formulações de filme.Wang Tongshun etc. são otimizados para a prescrição de filme composto oral de alcaçuz de zinco e aminolexanol, com flexibilidade, uniformidade, suavidade, transparência do agente de filme como índice de investigação, obter a prescrição ideal é PVA 6,5 g, HPMC 0,1 g e 6,0 g de o propilenoglicol atende aos requisitos de liberação lenta e segurança e pode ser usado como prescrição de preparação do filme compósito.
3.2 como aglutinante e desintegrante
O grau de baixa viscosidade deste produto pode ser usado como aglutinante e desintegrante para comprimidos, pílulas e grânulos, e o grau de alta viscosidade só pode ser usado como aglutinante.A dosagem varia de acordo com diferentes modelos e requisitos.Geralmente, a dosagem de aglutinante para comprimidos de granulação seca é de 5% e a dosagem de aglutinante para comprimidos de granulação úmida é de 2%.
Li Houtao et al examinaram o aglutinante dos comprimidos de tinidazol.8% de polivinilpirrolidona (PVP-K30), 40% de xarope, 10% de pasta de amido, 2,0% de hidroxipropilmetilcelulose K4 (HPMCK4M), 50% de etanol foram investigados como a adesão de comprimidos de tinidazol, por sua vez.preparação de comprimidos de tinidazol.As alterações na aparência dos comprimidos simples e após o revestimento foram comparadas, e a friabilidade, dureza, limite de tempo de desintegração e taxa de dissolução de diferentes comprimidos prescritos foram medidas.Resultados Os comprimidos preparados com hidroxipropilmetilcelulose a 2,0% eram brilhantes e a medição da friabilidade não encontrou nenhum fenómeno de lascamento e encurvamento nas bordas e, após o revestimento, a forma do comprimido estava completa e a aparência era boa.Portanto, foram utilizados comprimidos de tinidazol preparados com 2,0% de HPMC-K4 e 50% de etanol como ligantes.Guan Shihai estudou o processo de formulação de comprimidos de Fuganning, analisou os adesivos e analisou soluções de 50% de etanol, 15% de pasta de amido, 10% de PVP e 50% de etanol com compressibilidade, suavidade e friabilidade como indicadores de avaliação., solução de 5% de CMC-Na e 15% de HPMC (5 mPa s).Resultados As folhas preparadas com etanol 50%, pasta de amido 15%, solução de etanol 50% PVP 10% e CMC-Na 5% apresentaram superfície lisa, mas baixa compressibilidade e baixa dureza, o que não atendeu às necessidades de revestimento;Solução HPMC a 15% (5 mPa·s), a superfície do comprimido é lisa, a friabilidade é qualificada e a compressibilidade é boa, o que pode atender às necessidades de revestimento.Portanto, HPMC (5 mPa·s) foi escolhido como adesivo.
3.3 como agente suspensor
O grau de alta viscosidade deste produto é usado como agente de suspensão para preparar uma preparação líquida do tipo suspensão.Tem bom efeito de suspensão, é fácil de redispersar, não adere à parede e possui finas partículas de floculação.A dosagem usual é de 0,5% a 1,5%.Canção Tian et al.usaram materiais poliméricos comumente usados (hidroxipropilmetilcelulose, carboximetilcelulose sódica, povidona, goma xantana, metilcelulose, etc.) como agentes de suspensão para preparar racecadotril.suspensão seca.Através da relação entre volumes de sedimentação de diferentes suspensões, foram observados o índice de redispersibilidade e a reologia, a viscosidade da suspensão e a morfologia microscópica, e também foi investigada a estabilidade das partículas do fármaco no experimento acelerado.Resultados A suspensão seca preparada com 2% de HPMC como agente de suspensão apresentou um processo simples e boa estabilidade.
Em comparação com a metilcelulose, a hidroxipropilmetilcelulose tem as características de formar uma solução mais límpida e existe apenas uma quantidade muito pequena de substâncias fibrosas não dispersas, portanto a HPMC também é comumente usada como agente de suspensão em preparações oftálmicas.Liu Jie et al.utilizou HPMC, hidroxipropilcelulose (HPC), carbómero 940, polietilenoglicol (PEG), hialuronato de sódio (HA) e a combinação de HA/HPMC como agentes de suspensão para preparar diferentes especificações Para suspensão oftálmica de Ciclovir, relação de volume de sedimentação, tamanho de partícula e redispersibilidade são selecionados como indicadores de inspeção para selecionar o melhor agente de suspensão.Os resultados mostram que a suspensão oftálmica de aciclovir preparada com 0,05% de HA e 0,05% de HPMC como agente de suspensão, a proporção do volume de sedimentação é de 0,998, o tamanho da partícula é uniforme, a redispersibilidade é boa e a preparação é estável O sexo aumenta.
3.4 Como bloqueador, agente de liberação lenta e controlada e agente formador de poros
O grau de alta viscosidade deste produto é usado para a preparação de comprimidos de liberação sustentada com matriz de gel hidrofílico, bloqueadores e agentes de liberação controlada de comprimidos de liberação sustentada com matriz de material misto e tem o efeito de retardar a liberação do medicamento.Sua concentração é de 10% a 80%.Graus de baixa viscosidade são usados como porógenos para preparações de liberação sustentada ou de liberação controlada.A dose inicial necessária para o efeito terapêutico de tais comprimidos pode ser rapidamente alcançada, e então o efeito de libertação sustentada ou de libertação controlada é exercido, e a concentração eficaz do fármaco no sangue é mantida no corpo..A hidroxipropilmetilcelulose é hidratada para formar uma camada de gel quando encontra a água.O mecanismo de liberação do fármaco do comprimido matriz inclui principalmente a difusão da camada de gel e a erosão da camada de gel.Jung Bo Shim et al prepararam comprimidos de liberação sustentada de carvedilol com HPMC como material de liberação sustentada.
A hidroxipropilmetilcelulose também é amplamente utilizada nos comprimidos de matriz de liberação sustentada da medicina tradicional chinesa, e a maioria dos ingredientes ativos, partes eficazes e preparações únicas da medicina tradicional chinesa são usadas.Liu Wen et al.usou 15% de hidroxipropilmetilcelulose como material de matriz, 1% de lactose e 5% de celulose microcristalina como enchimentos e preparou a decocção Jingfang Taohe Chengqi em comprimidos de liberação sustentada de matriz oral.O modelo é a equação de Higuchi.O sistema de composição da fórmula é simples, a preparação é fácil e os dados de liberação são relativamente estáveis, o que atende aos requisitos da Farmacopeia Chinesa.Tang Guanguang et al.usaram saponinas totais de Astragalus como medicamento modelo, prepararam comprimidos de matriz de HPMC e exploraram os fatores que afetam a liberação do medicamento das partes eficazes da medicina tradicional chinesa em comprimidos de matriz de HPMC.Resultados À medida que a dosagem de HPMC aumentava, a libertação de astragalósido diminuía e a percentagem de libertação do fármaco tinha uma relação quase linear com a taxa de dissolução da matriz.No comprimido de matriz de hipromelose HPMC, existe uma certa relação entre a liberação da parte eficaz da medicina tradicional chinesa e a dosagem e tipo de HPMC, e o processo de liberação do monômero químico hidrofílico é semelhante a ele.A hidroxipropilmetilcelulose não é adequada apenas para compostos hidrofílicos, mas também para substâncias não hidrofílicas.Liu Guihua usou 17% de hidroxipropilmetilcelulose (HPMCK15M) como material de matriz de liberação sustentada e preparou comprimidos de matriz de liberação sustentada Tianshan Xuelian por granulação úmida e método de compressão.O efeito de liberação sustentada foi óbvio e o processo de preparação foi estável e viável.
A hidroxipropilmetilcelulose não é aplicada apenas aos comprimidos de matriz de liberação sustentada dos ingredientes ativos e partes eficazes da medicina tradicional chinesa, mas também é cada vez mais usada em preparações de compostos da medicina tradicional chinesa.Wu Huichao et al.usou 20% de hidroxipropilmetilcelulose (HPMCK4M) como material de matriz e usou o método de compressão direta de pó para preparar o comprimido de matriz de gel hidrofílico Yizhi que poderia liberar o medicamento de forma contínua e estável por 12 horas.A saponina Rg1, o ginsenoside Rb1 e a saponina Panax notoginseng R1 foram utilizadas como indicadores de avaliação para investigar a liberação in vitro, e a equação de liberação do medicamento foi ajustada para estudar o mecanismo de liberação do medicamento.Resultados O mecanismo de liberação do fármaco obedeceu à equação cinética de ordem zero e à equação de Ritger-Peppas, na qual o geniposídeo foi liberado por difusão não-Fick, e os três componentes do Panax notoginseng foram liberados por erosão esquelética.
3.5 Cola protetora como espessante e colóide
Quando este produto é utilizado como espessante, a concentração percentual usual é de 0,45% a 1,0%.Também pode aumentar a estabilidade da cola hidrofóbica, formar um colóide protetor, evitar que as partículas coalesçam e se aglomerem, inibindo assim a formação de sedimentos.Sua concentração percentual comum é de 0,5% a 1,5%.
Wang Zhen et al.utilizaram o método de desenho experimental ortogonal L9 para investigar o processo de preparação de enema medicinal de carvão ativado.As condições ideais do processo para a determinação final do enema de carvão ativado medicinal são usar 0,5% de carboximetilcelulose sódica e 2,0% de hidroxipropilmetilcelulose (HPMC contém 23,0% de grupo metoxil, hidroxipropoxil base 11,6%) como espessante, as condições do processo ajudam a melhorar o estabilidade do carvão ativado medicinal.Zhang Zhiqiang et al.desenvolveram um gel oftálmico de cloridrato de levofloxacina sensível ao pH, pronto para uso, com efeito de liberação sustentada, utilizando carbopol como matriz do gel e hidroxipropilmetilcelulose como agente espessante.A prescrição ideal por experimento, finalmente obtém a prescrição ideal é cloridrato de levofloxacina 0,1 g, carbopol (9400) 3 g, hidroxipropilmetilcelulose (E50 LV) 20 g, hidrogenofosfato dissódico 0,35 g, ácido fosfórico 0,45 g de di-hidrogênio de sódio, 0,50 g de cloreto de sódio , 0,03 g de etil parabeno e água foram adicionados para perfazer 100 mL.No teste, o autor selecionou a série hidroxipropilmetilcelulose METHOCEL da Colorcon Company com diferentes especificações (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) para preparar espessantes com diferentes concentrações, e o resultado selecionou HPMC E50 LV como espessante.Espessante para géis instantâneos de cloridrato de levofloxacina sensíveis ao pH.
3.6 como material de cápsula
Normalmente, o material do invólucro das cápsulas é principalmente gelatina.O processo de produção do invólucro da cápsula é simples, mas existem alguns problemas e fenômenos, como má proteção contra umidade e medicamentos sensíveis ao oxigênio, dissolução reduzida do medicamento e desintegração retardada do invólucro da cápsula durante o armazenamento.Portanto, a hidroxipropilmetilcelulose é utilizada como substituto das cápsulas de gelatina para o preparo de cápsulas, o que melhora a formabilidade de fabricação das cápsulas e o efeito de uso, e tem sido amplamente promovida no país e no exterior.
Usando teofilina como droga de controle, Podczeck et al.descobriram que a taxa de dissolução do medicamento em cápsulas com invólucro de hidroxipropilmetilcelulose era maior que a das cápsulas de gelatina.A razão para a análise é que a desintegração do HPMC é a desintegração de toda a cápsula ao mesmo tempo, enquanto a desintegração da cápsula de gelatina é primeiro a desintegração da estrutura da rede e depois a desintegração de toda a cápsula, então o A cápsula HPMC é mais adequada para cápsulas para formulações de liberação imediata.Chiwele et al.também obtiveram conclusões semelhantes e compararam a dissolução de gelatina, gelatina/polietilenoglicol e invólucros de HPMC.Os resultados mostraram que os invólucros de HPMC foram rapidamente dissolvidos sob diferentes condições de pH, enquanto as cápsulas de gelatina são grandemente afetadas por diferentes condições de pH.Tang Yue et al.examinou um novo tipo de cápsula para sistema transportador de inalador de pó seco em branco de medicamento de baixa dose.Em comparação com o invólucro da cápsula de hidroxipropilmetilcelulose e o invólucro da cápsula de gelatina, a estabilidade do invólucro da cápsula e as propriedades do pó no invólucro sob diferentes condições foram investigadas e o teste de friabilidade foi realizado.Os resultados mostram que, em comparação com as cápsulas de gelatina, os invólucros das cápsulas de HPMC são melhores em estabilidade e proteção do pó, têm maior resistência à umidade e têm menor friabilidade do que os invólucros das cápsulas de gelatina, portanto, os invólucros das cápsulas de HPMC são mais adequados para cápsulas para inalação de pó seco.
3.7 como bioadesivo
A tecnologia de bioadesão utiliza excipientes com polímeros bioadesivos.Ao aderir à mucosa biológica, aumenta a continuidade e a firmeza do contato entre o preparo e a mucosa, de forma que o medicamento seja lentamente liberado e absorvido pela mucosa para atingir o objetivo do tratamento.É amplamente utilizado atualmente.Tratamento de doenças do trato gastrointestinal, vagina, mucosa oral e outras partes.
A tecnologia de bioadesão gastrointestinal é um novo sistema de administração de medicamentos desenvolvido nos últimos anos.Não só prolonga o tempo de permanência das preparações medicamentosas no trato gastrointestinal, mas também melhora o desempenho do contato entre o medicamento e a membrana celular no local de absorção, altera a fluidez da membrana celular e torna a penetração do medicamento em as células epiteliais do intestino delgado são aumentadas, melhorando assim a biodisponibilidade do medicamento.Wei Keda et al.examinou a prescrição do núcleo do comprimido com a dosagem de HPMCK4M e Carbomer 940 como fatores de investigação e utilizou um dispositivo de bioadesão caseiro para medir a força de descascamento entre o comprimido e o biofilme simulado pela qualidade da água no saco plástico., e finalmente selecionou o conteúdo de HPMCK40 e carbómero 940 como 15 e 27,5 mg na área de prescrição ideal de núcleos de comprimidos NCaEBT, respectivamente, para preparar núcleos de comprimidos NCaEBT, indicando que materiais bioadesivos (como hidroxipropilmetilcelulose) podem reduzir significativamente o Melhorar a adesão da preparação ao tecido.
As preparações bioadesivas orais também são um novo tipo de sistema de administração de medicamentos que tem sido mais estudado nos últimos anos.As preparações bioadesivas orais podem aderir o medicamento à parte afetada da cavidade oral, o que não só prolonga o tempo de permanência do medicamento na mucosa oral, mas também protege a mucosa oral.Melhor efeito terapêutico e melhor biodisponibilidade do medicamento.Xue Xiaoyan et al.otimizou a formulação de comprimidos adesivos orais de insulina, utilizando pectina de maçã, quitosana, carbómero 934P, hidroxipropilmetilcelulose (HPMC K392) e alginato de sódio como materiais bioadesivos, e liofilização para preparar insulina oral.Folha adesiva de dupla camada.O comprimido adesivo oral de insulina preparado possui estrutura porosa tipo esponja, favorável à liberação de insulina, e possui camada protetora hidrofóbica, que pode garantir a liberação unidirecional do medicamento e evitar a perda do medicamento.Hao Jifu et al.também preparou adesivos bioadesivos orais com esferas azul-amarelas usando cola Baiji, HPMC e carbómero como materiais bioadesivos.
Nos sistemas de administração vaginal de medicamentos, a tecnologia de bioadesão também tem sido amplamente utilizada.Zhu Yuting et al.usaram carbômero (CP) e HPMC como materiais adesivos e matriz de liberação sustentada para preparar comprimidos vaginais bioadesivos de clotrimazol com diferentes formulações e proporções, e mediram sua adesão, tempo de adesão e porcentagem de inchaço no ambiente de fluido vaginal artificial., a prescrição adequada foi selecionada como CP-HPMC1: 1, a folha adesiva preparada apresentou bom desempenho de adesão e o processo foi simples e viável.
3,8 como gel tópico
Como preparo adesivo, o gel apresenta uma série de vantagens como segurança, beleza, fácil limpeza, baixo custo, preparo simples e boa compatibilidade com medicamentos.Direção do desenvolvimento.Por exemplo, o gel transdérmico é uma nova forma farmacêutica que tem sido mais estudada nos últimos anos.Ele não só pode evitar a destruição de medicamentos no trato gastrointestinal e reduzir a variação de pico a vale da concentração de medicamentos no sangue, mas também se tornou um dos sistemas eficazes de liberação de medicamentos para superar os efeitos colaterais dos medicamentos..
Zhu Jingjie et al.estudaram o efeito de diferentes matrizes na liberação de gel plastidial de álcool de escutelarina in vitro, e triaram com carbómero (980NF) e hidroxipropilmetilcelulose (HPMCK15M) como matrizes de gel, e obtiveram escutelarina adequada para escutelarina.Matriz de gel de plastídios de álcool.Os resultados experimentais mostram que 1, 0% de carbómero, 1, 5% de carbómero, 1, 0% de carbómero + 1, 0% de HPMC, 1, 5% de carbómero + 1, 0% de HPMC como matriz de gel. Ambos são adequados para plastídios de álcool de escutelarina .Durante o experimento, descobriu-se que HPMC poderia alterar o modo de liberação do medicamento da matriz de gel de carbômero ajustando a equação cinética de liberação do medicamento, e 1,0% de HPMC poderia melhorar 1,0% da matriz de carbômero e 1,5% da matriz de carbômero.A razão pode ser que o HPMC se expande mais rapidamente, e a rápida expansão no estágio inicial do experimento aumenta a lacuna molecular do material do gel de carbômero, acelerando assim a taxa de liberação do medicamento.Zhao Wencui et al.usaram carbómero-934 e hidroxipropilmetilcelulose como transportadores para preparar gel oftálmico de norfloxacina.O processo de preparação é simples e viável, e a qualidade está em conformidade com os requisitos de qualidade do gel oftálmico da “Farmacopeia Chinesa” (edição 2010).
3.9 Inibidor de precipitação para sistema automicroemulsificante
O sistema automicroemulsificante de administração de medicamentos (SMEDDS) é um novo tipo de sistema de administração oral de medicamentos, que é uma mistura homogênea, estável e transparente composta por medicamento, fase oleosa, emulsificante e co-emulsificante.A composição da prescrição é simples e a segurança e estabilidade são boas.Para medicamentos pouco solúveis, materiais poliméricos de fibra solúveis em água, como HPMC, polivinilpirrolidona (PVP), etc., são frequentemente adicionados para fazer com que os medicamentos livres e os medicamentos encapsulados na microemulsão alcancem dissolução supersaturada no trato gastrointestinal, de modo a aumentar a solubilidade do medicamento e melhorar a biodisponibilidade.
Peng Xuan et al.preparou um sistema de administração de medicamentos autoemulsificante supersaturado com silibinina (S-SEDDS).Óleo de rícino hidrogenado com oxietileno (Cremophor RH40), 12% de glicerídeo de polietilenoglicol de ácido cáprico caprílico (Labrasol) como coemulsificante e 50 mg·g-1 de HPMC.Adicionar HPMC ao SSEDDS pode supersaturar a silibinina livre para se dissolver em S-SEDDS e evitar a precipitação da silibinina.Em comparação com as formulações tradicionais de automicroemulsão, geralmente é adicionada uma quantidade maior de surfactante para evitar o encapsulamento incompleto do medicamento.A adição de HPMC pode manter a solubilidade da silibinina no meio de dissolução relativamente constante, reduzindo a emulsificação em formulações automicroemulsionadas.dosagem do agente.
4. Conclusão
Pode-se observar que o HPMC tem sido amplamente utilizado em preparações devido às suas propriedades físicas, químicas e biológicas, mas o HPMC também apresenta muitas deficiências nas preparações, como o fenômeno de liberação pré e pós-explosão.metacrilato de metila) para melhorar.Ao mesmo tempo, alguns pesquisadores investigaram a aplicação da teoria osmótica em HPMC preparando comprimidos de liberação sustentada de carbamazepina e comprimidos de liberação sustentada de cloridrato de verapamil para estudar ainda mais seu mecanismo de liberação.Em suma, cada vez mais investigadores estão a trabalhar muito para a melhor aplicação do HPMC nas preparações, e com o estudo aprofundado das suas propriedades e a melhoria da tecnologia de preparação, o HPMC será mais amplamente utilizado em novas formas farmacêuticas. e novas formas farmacêuticas.Na pesquisa do sistema farmacêutico, e depois promover o desenvolvimento contínuo da farmácia.
Horário da postagem: 08/10/2022